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口服75mg片剂,3~4.5h起效,2~4h达峰,最大效应出现在口服6h后。曲线下面积每小时0.646~5.074μg/ml。母体药物t1/23~6h。
生物利用度因剂型而不同,从胃肠道的吸收有赖于胃液的酸度,由于不同个体间胃液的酸度差异很大,因此,口服桂利嗪的生物利用度个体差异也很大。在肝脏广泛进行葡萄糖酸化的代谢,以代谢产物的形式肾脏排泄20%~33%,粪便排泄40%~67%。口服后,主要是以原药形式,67%从粪便排泄。