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脂质体与细胞之间作用的主要形式包括膜间转运（细胞膜的脂质交换）、接触释药、吸附、融合和内吞。
脂质体具有类细胞结构，进入体内主要被网状内皮系统吞噬而激活机体自身的免疫功能，并改变包封药物的体内分布，使药物主要在肝、脾、肺和骨髓等组织器官中积蓄，从而提高药物的治疗指数、减少药物的治疗剂量和降低药物的毒性。
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