口服药物后，被吸收的部分很少（5%），且大多数被吸收的部分经胆汁排泄。健康男性受试者口服14C标记的奥替溴铵后检测全血、血浆、尿和粪便中的放射活性，血浆中的放射活性只在6h内可以检测到，2h出现血药平均峰浓度，血浆药物浓度明显低于体外实验中的解痉浓度。药物几乎全从粪便排出（7天内97.1%），只有0.7%由尿排出。肠易激综合征患者内镜下局部应用奥替溴铵300mg，检测其血药水平，1h达血药峰浓度[平均（22±17）ng/ml]，4h后多数患者血浆测不到或只有微量药品。口服14C标记的奥替溴铵40mg或行结肠镜检查时腔内灌注150mg，可见14C主要位于结肠平滑肌。
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