阿糖胞苷不存在于自然界，与生理性类似物胞核苷（Cytidine）的区别在于其2′糖分子的位置上有OH基。迄今，本品仍为非急性淋巴细胞性白血病治疗的首要药物，并逐渐扩大到某些急性淋巴细胞性白血病和恶性淋巴瘤。近年来，对其临床药代动力学，耐药机理，大跨度药物剂量的使用问题等，均有了新的研究内容。Ara-C进入细胞内代谢产生的Ara-三磷酸胞苷（嘧啶核）（CTP）方有抗白血病活性。本品是一强力的DNA复制的抑制剂，其主要机理是竞争性抑制DNA多聚酶，并插入到DNA链内而终止DNA的活动。Ara-CTP还可以改变细胞内磷脂和糖蛋白的代谢，而致细胞毒性作用。曾有研究认为，小剂量Ara-C具有白血病细胞诱导分化作用，但尚不十分肯定。近年实验研究表明，本品可使慢性粒细胞白血病细胞的费城（Ph′）染色体细胞减少。
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