磺胺异噁唑吸收迅速，口服生物利用度为100%。健康成年男性口服2g，2～3h后达血药浓度峰值，约为127～211mg/ml。本药分布容积为0.14～0.28L/kg。药物吸收后广泛分布于全身组织及体液中。本药能透过血-脑脊液屏障进入脑脊液，渗入正常脑脊液的药物浓度约为30%～50%，有报道脑膜炎患者脑脊液(CSF)中游离药物浓度可高达94mg/ml，本药也能进入乳汁和通过胎盘屏障。本药血浆蛋白结合率高，约为85%；半衰期为5～8h，重度肾功能不全时，半衰期可延长至11h。约50%药物可经肝脏乙酰化代谢，代谢产物为无活性N(4)-乙酰基磺胺异噁唑。药物主要以原形或代谢物经肾脏随尿液排泄。
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