米诺环素为广谱抗菌素，与四环素有相似的药理作用，但作用更强。
抗菌：对革兰氏阳性菌和阴性菌特别对四环素耐药的菌株敏感；对需氧菌和厌氧菌也有抗菌活性；另外对支原体、衣原体亦有抑制作用。米诺环素主要为抑菌，但高浓度也具杀菌作用。
抑制淋巴细胞活动：米诺环素能显著抑制淋巴细胞对植物血凝素(PHA)的致有丝分裂原应答反应；
抗炎：米诺环素具有抑制中性白细胞趋化性和抑制参与炎症的氧中间体作用；
抗胶原酶活性：胶原酶活性取决于钙和锌，米诺环素能通过其螯合作用影响钙和锌水平而发挥作用。
抑制皮脂分泌：米诺环素能显著减少面部皮肤游离脂肪酸水平，随治疗时间延长，减低游离脂肪酸的量越多，停药后仍能维持该作用。
对蛋白质代谢的作用：通过阻碍氨基巯基-S-RNA与RNA核糖体复合体的结合而阻碍蛋白质合成。
影响细胞粘附：米诺环素在剂量小于100μg/ml时能增加齿龈成纤维细胞的粘附和伸长作用。
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