分析测试百科网

搜索

喜欢作者

微信支付微信支付
×

关于扎那米韦的药代动力学介绍

2022.12.18
头像

coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  吸收和生物利用度:经口服吸入扎那米韦的药代动力学研究表明接近4%到17%的吸入量被全身吸收。给药10mg 后的1 到2 小时内的血清浓度峰值范围为17 到142ng/mL。血清浓度比时间的曲线下面积(AUC∞)为111 到1364ng·hr/mL。

  分布:扎那米韦的血浆蛋白结合率较低(<10%)。

  代谢:扎那米韦以原药的形式从肾脏排泄。在人体内未检测到代谢产物。

  消除:经口吸入给药后扎那米韦的血清半衰期为2.5 到5.1 小时。单一剂量在24 小时内全部由尿液以原药形式排除体外。总的清除率为 2.5 到10.9L/hr。未吸收的药物由粪便排出。

  肝功能损伤:未在病人体内做扎那米韦的肝损伤药代动力学研究。

  肾功能损伤:分别在轻度/中度或重度肾损伤的自愿者中进行单一剂量 4mg 或2mg 的扎那米韦静脉给药后,发现肾脏清除率明显降低(总的清除率:正常5.3L/hr,轻度/中度2.7L/hr,和重度 0.8L/hr;中位值)及半衰期(正常3.1hr,轻度/中度4.7hr 和重度18.5hr;中位值)和系统暴露量显著增加。重度肾功能不全时的安全性和有效性没有文件证明。由于口服吸入后扎那米韦的系统生物利用度低,有肾功能损伤的病人无需做剂量调整。不过需要考虑药物在体内蓄积的可能性。

  儿童患者:在具有呼吸道疾病症状的儿童患者上进行了扎那米韦的药代动力学评价。16 位6 到12 岁的患者通过碟形吸入器给以10mg 单一剂量的扎那米韦干粉。1.5 小时后,有5位患者未检测到扎那米韦的药物血清浓度或很低(8.32 到10.38ng/mL)而无法检测。11位患者的Cmax 中位值是43 ng/mL(从 15 到74)且AUC∞中位值是167 ng·hr/mL(从58到279)。个体病人中低的或无法检测的药物血清浓度与缺少可测量的最大吸气流速有关。

互联网
文章推荐