早期发现氨基糖苷类药物是经直接作用于细菌30S核糖体亚单位、使细菌发生读码错误而最终导致细菌死亡的。近年来更加深入的研究表明,此类药物是直接与30S核糖体亚单位的16S rRNA解码区的A部位结合的。虽然氨基糖苷类药物的结合点都是16S rRNA的保守区域,但它们对原核和真核核糖体的作用并不相同。
氨基糖苷类药物属静止期杀菌药,其杀菌作用具有如下特点:
1. 杀菌作用呈浓度依赖性;
2. 仅对需氧菌有效,尤其以对需氧革兰阴性杆菌的抗菌作用为最强;
3. 具有明显的抗生素后效应;
4. 具有首次接触效应;
5. 在碱性环境中的抗菌活性增强。