二苯乙内酰脲钠能稳定发作阈，限制癫痫病灶异常放电的扩散。其作用机制是与电压依赖性Na+通道结合，并抑制该通道，因而阻止发作活动的高频放电的扩散。临床上主要用于强直阵挛性发作、简单的部分发作和复杂的部分发作。也用于除失神性和肌阵挛性发作外的其他类型的癫痫，如预防控制脑外科手术中或手术后以及头部外伤导致癫痫发作。静脉给药用于控制癫痫持续状态。控制强直阵挛性癫痫持续状态时，通常先静脉注射地西泮控制症状，随后静脉注射二苯乙内酰脲钠预防复发。此外，二苯乙内酰脲钠还用于治疗三叉神经痛和心律失常，二苯乙内酰脲钠为Ⅰb类抗心律失常药物，与利多卡因相似。
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