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生物膜离子通道作用于钾通道的药物

2023.1.18
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zhaoqisun

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作用于钾通道的药物

钾通道分布广泛,有数十种类型;

⑴瞬时外向钾通道:广泛存在于心肌细胞

生理特性:电压依赖性、时间依赖性、频率依赖性、失活。表现为瞬时外向电流(Ito),随后关闭。Ito是参与心肌复极主要离子流。

⑵延迟外向整流钾通道:延迟外向整流钾通道电流(Ik)可分为快激活整流钾电流(Ikr)和慢激活整流钾电流(Iks)

生理特性:延迟整流性、时间依赖性、电压依赖性。参与心肌动作到位复极化过程,是抗心律失常药物作用重要分子靶标,如Ⅲ类抗心律失常药胺碘酮等

⑶内向整流钾通道(Kir):分布于心肌、骨骼肌、平滑肌、内分泌细胞等

生理功能:维持细胞静息电位、调节血管平滑肌舒缩等。

四乙胺、Zn2+、Cd2+、Cs+、Ba2+等离子为非特异性阻断剂;苯吡喃的衍生物是特异性阻断剂。

⑷钙激活钾通道(Kca)

广泛分布于除心肌以外的各组织细胞,是一个大家族,分3个亚类:大电导型(BKca)、中电导型(IKca)和小电导型(SKca)。BKca调节血管平滑肌起重要作用,其阻断剂有:iberiotoxin,charybdotoxin。

⑸ATP敏感性钾通道(KATP):分布于胰腺细胞、神经元、平滑肌等

阻断剂:磺酰脲类降糖药等.

KATP可能抗缺血损伤的药物作用靶标。


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