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其主要是利用高度特异性的抗体作为载体，将细胞毒性物质靶向性地携至肿瘤病灶局部，可以比较特异地杀伤肿瘤。
制备的单抗多针对肿瘤相关抗原（TAA），而不同个体及同一个体不同组织来源的饿某些类型TAA存在质和量的差异，且多为鼠源单抗，应用于人体后会产生抗鼠源单抗的抗体，影响其疗效得发挥并可能发生超敏反应，随着基因工程抗体的研制成功，特异性高、免疫原性低，穿透力强的抗体不断问世，为单抗的导向治疗奠定了基础。
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