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受体酪氨酸激酶的概念特点

2023.2.27
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zhaoqisun

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受体酪氨酸激酶(receptor tyrosine kinase,RTK) :又称酪氨酸蛋白激酶受体,是细胞表面的一大类重要受体家族,迄今已鉴定有50余种,包括7个亚族。所有RTK的N端位于细胞外,为配体结合域,C端位于胞内,具有酪氨酸激酶结构域和自磷酸化位点。它的细胞外配体是可溶性或膜结合的多肽或蛋白类激素,包括神经生长因子(NGF),血小板衍生生长因子(PDGF),成纤维细胞生长因子(FGF),上皮生长因子(EGF)等多种生长因子和胰岛素及胰岛素样生长因子等。RTKs的主要功能是控制细胞生长、分化而不是调控细胞中间代谢。当配体与受体结合,导致受体二聚化,激活受体的酪氨酸蛋白激酶活性,随即引起一系列磷酸化级联反应,终致细胞生理或基因表达的改变。二聚化是一次跨膜的酶联受体被激活的普遍机制。

RTK-Ras信号通路是这类受体所介导的重要信号通路,具有广泛的功能,包括调解细胞的增值与分化,促进细胞存活,以及细胞代谢过程中的调节与校正作用。RTK-Ras信号通路的基本模式是:配体→RTK→接头蛋白→GRF→Ras→Raf(MAPKKK)→MAPKK→MAPK→进入细胞核→其他激酶或基因调控蛋白(转录因子)的磷酸化修饰。


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