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三白草叶含槲皮素(quercetin),槲皮甙(quercitrin),异槲皮甙(isoquercitrin),槲皮素(quercetin),槲皮甙(querctin-3-L-arabinoside),金丝桃甙(hyperin)及芸香甙(rutin)。茎、叶均含可水解鞣质。全草含水量挥发油,其主成分为甲基壬基甲酮(methyl-n-nonylketone)。