全草入药，治急性肝炎、急性胆囊炎、跌打瘀肿等症。溪黄草有效成分溪黄草素A，尾叶香茶菜素A，具有抗癌活性，对人宫颈癌细胞有显著的抑制作用。国内外学者掀起溪黄草研究热潮，并已发表了数以百计的论文。据报道，溪黄草的主要活性成分为黄酮类物质，对肝炎病毒有显著抑制复制作用，临床效果高达84%，甚至优于干扰素与利巴韦林合剂。
溪黄草是中国民间的习用抗肝炎草药，中国国内已开发出10多种溪黄草制剂，但尚未有一只单一成分溪黄草制剂获得国家药品批文。估计溪黄草制剂的销量约在1亿~2亿元。国内已有企业利用溪黄草与白花蛇舌草、虎杖、丹参等加工成复方成药，用于治疗慢性乙肝或丙肝。
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