阿扑吗啡舌下给药后快速吸收，给药后10分钟血浆中可测出阿扑吗啡，40～60分钟达血药峰浓度，2～4mg剂量的C max平均值为0.7ng/ml，个体间的变异在40%～70%.本品快速从血浆中消除，消除半衰期为2～3小时.有明显的首过效应，舌下给药的生物利用度为16%～18%，而内服的生物利用度仅1%～2%，因而吞服后几乎无效. 阿扑吗啡的蛋白结合率约90%，分布容积为2～19 L/kg，阿扑吗啡是脂溶性物质，可分布于各主要组织中，脑组织的药物浓度是血药浓度的6倍. 阿扑吗啡绝大部分转化成代谢物，主要的代谢物为葡糖醛化结合物和硫酸化结合物，及N-脱甲基化生成的去甲基阿扑吗啡的葡糖醛化结合物和硫酸化结合物.单次给予阿扑吗啡舌下片，主要代谢物为硫酸化结合物，而血液中的阿扑吗啡和去甲基阿扑吗啡葡糖醛化结合物的含量极少，去甲基阿扑吗啡无任何药理作用. 阿扑吗啡舌下片的清除率接近于皮下给药，约为3～4L/h/kg，主要经肝脏排泄.舌下给予[14C]标记阿扑吗啡2mg，从尿中回收93%的放射性物质，粪便中回收16%，另从尿中回收2%无放射性物质. 65岁以上健康男性志愿受试者给予阿扑吗啡舌下片，与年轻志愿受试者比较，T max增加36%，C max 减少20%，AUC提高12%. 肾功能不全者阿扑吗啡的AUC增加，肾功能稍弱者(肌酐清除率为40～80ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，AUC增加4%；肾功能中等者(肌酐清除率为10～40ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，AUC增加52%；肾功能很差者(肌酐清除率[10ml/min/1.73m[sup]2[/sup])，AUC增加67%.根据概率计算，肌酐清除率每减少10ml/min/1.73m[sup]2[/sup]，阿扑吗啡的半衰期增加0.24小时. 与正常患者比较，有不同程度肝功能不全者阿扑吗啡的平均C max增加16%～62%，AUC增高35%～68%，而半衰期为1.8～3.5小时.
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