临床上常用的抗凝药物有：普通肝素、低分子肝素、选择性间接抗Xa因子抑制剂（人工合成戊糖）、选择性直接抗Xa因子抑制剂（DX-9065a）及凝血酶直接抑制剂。
1、普通肝素
普通肝素与抗凝血酶III结合，增加AT－III活性，从而灭活IIa和Xa等凝血因子。ACCP7对于普通肝素的推荐如下：
对于NSTE-ACS患者，推荐短期普通肝素与抗血小板治疗联合应用替代单纯抗血小板治疗(Grade 1A)； 推荐普通肝素的剂量应根据公斤体重调整，并将aPTT维持于50到75秒(Grade 1C)
一项荟萃分析证实抗血小板与短期普通肝素联合治疗降低2周内NSTE-ACS患者的死亡和心梗率。普通肝素是ACS抗凝治疗的重要基础。
2、低分子肝素
低分子肝素（LMWH）是普通肝素酶解或化学降解的产物，抗凝作用与普通肝素大致相同，由于分子量小（平均分子量4500道尔顿），其抗Xa和抗IIa活性比例增加，对于和血小板结合了的因子Xa亦有抑制作用，因而抗血栓形成作用更加明显。LMWH与血浆蛋白非特异性结合力较低，因而生物利用度较高，半衰期较长，抗凝效果呈明显的剂效关系，皮下注射吸良好，几乎为100%。以下是ACCP7关于低分子肝素的推荐：
对于NSTE-ACS患者，推荐应用低分子肝素替代普通肝素(Grade 1B)
推荐不需要常规监测低分子肝素的抗凝效果(Grade 1C)
对于已经接受了低分子肝素抗凝的NSTE-ACS的患者，建议在PCI术中继续应用低分子肝素抗凝 (Grade 2C)
对于已经接受了GP IIb/IIIa受体拮抗剂治疗的NSTE-ACS的患者，建议低分子肝素替代普通肝素进行抗凝治疗 (Grade 2B)
从荟萃分析中可以看到当前标准的抗血栓治疗是普通肝素（UFH）和阿司匹林。然而，LMWH比UFH在实践和临床上更具有利之处，可以考虑为ACS内科治疗以及正准备进行手术介入治疗的有效的替代方法。可明显减少急性冠脉综合征30d死亡率和复合性心脏事件发生。
3、间接抗Xa因子抑制剂（人工合成戊糖）
评价fondaparinux在TE-ACS和NSTE-ACS中应用的安全有效性的大型随机试验正在进行。2005年ESC上发布了fondaparinux治疗ACS的第一个大型临床研究OASIS－5的结果。OASIS－5研究是一个多中心、随机、双盲、安慰剂对照的临床试验，入选了来自41个国家576个中心的20，000例ACS患者。目的是评价fondaparinux治疗ACS的有效性和安全性。结果显示fondaparinux在ACS后9天内在预防心血管事件、死亡和缺血发作方面同enoxaparin一样有效，并且显著降低严重出血并发症。研究显示fondaparinux明显降低ACS事件后1个月内的死亡率，在6个月的随访期内同样有效。这一研究发现表明fondaparinux很可能成为ACS患者抗血栓药的新的选择。
4、凝血酶直接抑制剂
水蛭素及比伐芦丁能够选择性的与凝血酶结合，并将其灭活。在临床上多用于肝素诱导的血小板减少性紫癜的抗凝治疗。综合临床实验的荟萃分析提示凝血酶直接抑制剂与普通肝素相比并不能显著减少ACS患者的死亡和心梗的机率，而且增加相关出血风险。以下是ACCP7关于凝血酶直接抑制剂的推荐：对于NSTE-ACS患者，不推荐DTIs作为首选抗凝治疗(Grade 1B)。
为了使指南更具实践性，2005年ACC/AHA推出了UA/NSTEMI GUIDELINE急诊诊疗指南，强调了在急诊室的治疗。根据UA/NSTEMI的危险分层，将患者分为早期保守组和早期介入组，两者治疗策略不同。
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