洋地黄可增加心肌的收缩力，减慢心律，增加迷走神经紧张度使窦房结去极化作用减慢，它可减低心耳和心室的不应期，改善心肌的收缩力，心电图见Q-T间隔缩短，使房室结不应期延长和希氏束传导减慢，总之，在心脏自主性和心肌兴奋性方面抑制Na /K 泵，贮钠排钾使反应低下，容易发生异位节律。
洋地黄的毒性与其药理作用交叉，有两种机制：
①抑制心肌传导；
②脉冲的变质。
传导阻滞或多或少使窦房结和房室结电位改变，窦房结阻滞是间歇的原因，分一度，二度和三度，洋地黄可导致心脏异位节律出现和脉冲异位，前者可见严重的窦性心动过缓，后者可发生期前收缩或窦性心动过速。
抑制和兴奋作用的复合物是洋地黄中毒的特征，通常表现窦房结增快或阻滞或由心室肌兴奋自主收缩而出现二度房室传导阻滞。
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