可乐定刺激脑干a –肾上腺素受体。该作用导致交感神经从中枢神经系统的冲动传出减少，从而使外周阻力、肾血管阻力、心率以及血压降低。肾血流量和肾小球滤过率基本保持不变。正常的体位反射不变；因此，直立症状轻并且少见。
盐酸可乐定的人体急性研究表明，仰卧位的心输出量适当减少（15%～20%），外周阻力不变；在倾斜45°时，心输出量略减少，外周阻力降低。在长期治疗过程中，心输出量趋向于回复到对照值，而外周阻力保持降低。已观察到，大多数使用可乐定的病人脉搏速率减慢下来，但该药物不改变运动引起的正常血液动力反应。
某些病人可能对降压作用产生耐受性，因此有必要对治疗方法进行再评价。其他的人体研究显示血浆肾素活性降低以及醛固酮和儿茶酚胺排泄减少提供了证据。这些药理作用与可乐定降压作用的确切关系尚未完全阐明。
可乐定强烈地刺激儿童和成人释放生长激素，但长期使用并未引起生长激素的慢性提高。
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