依那普利是前体药物，其乙酯部分在肝内被迅速水解，转化成它的有效代谢产物--依那普利拉来发挥降压作用。口服依那普利约68%被吸收，与食物同服不影响生物利用度。服药后1小时，血浆依那普利浓度可达峰值。
服药后3.5～4.5小时，依那普利拉血浆浓度可达峰值，半衰期为11小时。肝功能异常者依那普利转变成依那普利拉的速度延缓，依那普利给药20分钟后广泛分布于全身，肝、肾、胃和小肠药物浓度最高，大脑中浓度最低。一日口服2次，两天后，依那普利拉与血管紧张素转换酶结合达到稳态，最终半衰期延长为30～35小时，依那普利拉主要由肾脏排泄。严重肾功能不全病人(肌酐清除率低于30ml/min)可出现药物蓄积，本药能用血液透析法清除。
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