药效学：本品为新型酰胺类抗菌药，具广谱抗菌作用，包括需氧革兰阴性菌及革兰阳性菌、厌氧菌、立克次体属、螺旋体和衣原体属。甲砜霉素对下列细菌具杀菌作用：流感嗜血杆菌、肺炎链球菌和脑膜炎奈瑟菌。对以下细菌仅具抑菌作用：金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、草绿色链球菌、B组溶血性链球菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、奇异变形杆菌、伤寒沙门菌、副伤寒沙门菌、志贺菌属、脆弱拟杆菌等厌氧菌。下列细菌通常对氯霉素耐药：铜绿假单胞菌、不动杆菌属、肠杆菌属、粘质沙雷菌、吲哚阳性变形杆菌属、甲氧西林耐药葡萄球菌和肠球菌属。

　　国内MIC测定结果：临床试验中共分离到215株病原菌，其中存活211株。通过对存活菌株MIC测定，结果显示甲砜霉素对本临床研究中分离出的病原菌有良好的抗菌活性。其中对肺炎链球菌的MIC90为1.0。对革兰氏阴性杆菌也有较强的抗菌活性，其中对流感嗜血杆菌的MIC90为0.5，阴沟肠杆菌、卡他莫拉菌的MIC90为2.0，大肠杆菌、奇异变形杆菌的MIC90分别为2.0、4.0。甲砜霉素的抗菌作用机制是它能影响和抑制致病菌的生理代谢过程，通过与细菌体内核糖体50s亚基的结合，抑制肽酰基转移酶和肽链的延长，能特异地阻止mRNA与核糖体结合，阻断细菌蛋白质的合成，故此类抗生素与临床常用的其它类抗生素无交叉耐药性，且具有较宽的抗菌谱。

　　甲砜霉素甘氨酸酯(TAP-G)为甲砜霉素的注射剂，其在体内能迅速水解释放出甲砜霉素而发挥抗菌活性。