对健康受试者、特殊人群和患者进行了单剂量和多剂量给药，以研究伊曲康唑的药代动力学特性。一般情况下，伊曲康唑的吸收良好，口服后2 -5 小时内可达血浆浓度峰值。伊曲康唑主要在肝脏代谢，生成多种代谢产物。主要代谢产物为羟基伊曲康唑，其血浆浓度为原形药物的2 倍。伊曲康唑单剂量的半衰期约为17小时，重复剂量的半衰期增至34-42小时。伊曲康唑的药代动力学不呈线性，因此重复给药后可出现血浆中药物蓄积。口服给药后15日内可达稳态，血药浓度峰值分别为0。5μg/ml（一日1次、一次100mg）、1。1μg/ml（一日1次、一次200mg）和2。0μg/ml（一日2次、一次200mg） 。治疗停止后，伊曲康唑的血浆浓度在7日内下降至几乎无法测得。由于肝脏代谢的饱和机制，伊曲康唑的清除率可随剂量升高而降低。伊曲康唑以无活性的代谢产物经尿（约35%）和粪便（约54%）排泄。
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