卡马咪嗪口服吸收缓慢，且因人而异。口服卡马咪嗪400mg后4～5h血药浓度达峰值8～10μg/ml，但个体间差异很大，可在0.5～25μg/ml之间变动。卡马咪嗪抗癫痫作用的起效时间相差很大，约经8～72h可缓解三叉神经痛。达到稳态血药浓度的时间为40h（8～55h），成人的治疗性血药浓度为4～12μg/ml。卡马咪嗪生物利用度为58%～85%，蛋白结合率约为76%。经肝脏代谢，能诱发自身代谢，半衰期平均为12～17h。主要代谢产物10，11-环氧化卡马咪嗪的蛋白结合率为48%～53%，半衰期为5～8h。72%经肾脏排出，28%随粪便排出。
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