1、遗传毒性
Ames试验中，在无代谢活化剂存在时，5个试验菌株中有2 个菌株（TA98 和TA1537）结果为阳性。在CHL染色体畸变试验中，无论有或无代谢活化剂存在时，结果均为阳性。体外小鼠淋巴细胞基因突变试验（HPRT）、体外/体内结合的大鼠肝脏细胞程序外DNA合成试验、体外人淋巴细胞染色体畸变试验、小鼠微核实验结果均为阴性。
2、生殖毒性
生育力与早期胚胎发育毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰16/24（雄/雌）、32、48、72 mg/kg/天，可见各剂量组交配率降低，剂量≥32 mg/kg/天 [按mg/m2计算（下同），相当于人最大推荐日剂量60 mg (MRHD)的5倍]时生育力降低，剂量为48 mg/kg/天（相当于MRHD的8倍）时妊娠时间延长。胚胎-胎仔发育毒性试验中，大鼠经口给予西酞普兰32、56、112 mg/kg/天，在最高剂量（相当于MRHD的18倍）时，可见胚胎/胎仔生长抑制、胎仔存活率降低，胎仔异常率增加（包括心血管和骨骼肌缺陷）及母体毒性，无影响剂量为56 mg/kg/天。家兔经口给予西酞普兰剂量高达 16 mg/kg/天（相当于MRHD的5倍）未见异常。围产期大鼠经口给予西酞普兰4.8、12.8、32 mg/kg/天，最高剂量组（相当于MRHD的5倍）可见出生后4天内幼鼠死亡率增加，幼鼠生长停滞。12.8 mg/kg/天剂量下未见异常。
3、致癌性
NMRI/BOM小鼠经口给予西酞普兰，连续18个月，在剂量高达240 mg/kg/天（相当于MRHD的20倍）时未见致癌性。COBS WI大鼠经口给予西酞普兰，连续24个月，在剂量为8或24 mg/kg/天（按mg/m2计算，分别相当于MRHD的1.3和4倍）时，可见小肠肿瘤的发生率增加。此现象与人的相关性尚不明确。
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