哌比卓酮为选择性抗M胆碱药，在M受体部位与乙酰胆碱竞争性抑制，对胃黏膜（特别是壁细胞）的M1受体有高度亲和力，而对平滑肌、心肌和涎腺的M2受体亲和力较低。哌比卓酮用一般剂量时，仅抑制胃酸分泌，而很少发生瞳孔、心脏、涎腺、膀胱逼尿肌、胃肠道平滑肌等部位的抗胆碱样副作用；剂量增加可抑制涎腺分泌，只有大剂量才抑制胃肠平滑肌和引起心动过速。哌比卓酮不能透过血－脑脊液屏障，故不影响中枢神经系统。口服、肌注或静注哌比卓酮后，无论是基础胃酸分泌，还是由外源性五肽促胃液素引起的胃酸分泌均受到抑制。单次口服哌比卓酮50mg和100mg，分别使胃酸分泌减少32%和51%。哌比卓酮对胃液的pH影响不大。此外，哌比卓酮尚可抑制胃蛋白酶的分泌，并能明显降低空腹、试餐或L-氨基酸刺激后血清促胃液素水平，对胃黏膜细胞也有直接的保护作用。
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