长效磺胺口服后易被胃肠道吸收,实验证明,正常成人一次服2克,4~6小时血浓度达最高达(18~19毫克%),24小时后血中乃保侍13~14毫克百分比的有效浓度。再给正常成人一次服4克,4~8小时血中浓度达18毫克百分比,24小时后血中浓度13.7毫克百分比。故服用过大剂量(3克以上),其血中浓度并不比常用量(1~2克)高很多,其原因可能是消化道吸收能力所限。
长效磺胺服用后在全身各组织中分布相当均匀,并易进入脑脊液,但难透过正常脑血屏障。长效磺胺可通过胎盘进入胎儿体内,也可随乳腺分泌而排出。本品与血蛋白结合率较高,,由于不断释放,故对抗菌作用影响不大。长效磺胺主要从肾脏排泄,因其乙酰化率较低和乙酰化物的溶解度较高,故不易产生尿结晶和血尿。