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关于注射用甲泼尼龙琥珀酸钠的毒理研究介绍

2023.8.02
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coco5517

认真做好每一件喜欢的事,把每一件要做的事都变成喜欢并认真去做的事

  1、临床前安全性数据

  根据安全药理学的常规研究,对小鼠、大鼠、兔子和犬经静脉注射、腹腔注射、皮下注射、肌内注射和口服途径给药,进行重复剂量毒性研究,未发现非预期的危害。甲泼尼龙是一种强效类固醇,其药理活性与糖皮质激素的药理活性一致,包括对碳水化合物代谢、电解质与水平衡、血液有形成分、淋巴组织、蛋白质代谢导致体重增加下降或缺乏、淋巴细胞减少、脾脏萎缩、胸腺、淋巴结、肾上腺皮质和睾丸以及肝脏脂肪变性和胰岛细胞增殖的作用。一项用甲泼尼龙治疗大鼠进行的30天可逆性研究显示,正常器官功能在停药后大约一个月内得到恢复。大鼠在接受52周的磺庚甲泼尼龙治疗后,经过9周的可逆转期,许多参数恢复正常。在重复给药毒性研究中发现的毒性是那些持续暴露于外源性肾上腺皮质类固醇所预期引发的毒性。

  2、致癌作用:

  因为该药物只适用于短期治疗,而且没有任何迹象表明其具有潜在致癌性,所以未在动物中进行评估其致癌作用的长期研究。目前没有证据表明皮质类固醇会致癌。

  3、致畸作用:

  对中国仓鼠V79细胞进行了DNA损伤/碱性洗脱分析试验,没有可能发生基因和染色体突变的证据。在肝活化系统缺乏的情况下,甲泼尼龙不会诱导染色体损伤。

  4、生殖毒性:

  在关于甲泼尼龙的胚胎毒性作用的动物研究中,每天对小鼠或大鼠经腹腔注射分别给予125mg/kg/天或100mg/kg/天的剂量,未发现甲泼尼龙有致畸作用。对大鼠经皮下注射给予20mg/kg/天剂量的甲泼尼龙,具有致畸作用。对大鼠经皮下注射给予1.0mg/kg/天剂量的醋丙甲泼尼龙,醋丙甲泼尼龙具有致畸作用。

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