关于复方法莫替丁的药理毒理介绍

　　1、药理

　　法莫替丁是一种含噻唑环的第三代选择性的H2受体拮抗剂。该药作用快，与H2受体结合能力强，对胃酸和胃蛋白酶的分泌有明显的抑制作用，增加胃粘膜的血流，使其防御机制加强，增强止血效果。对由组胺引起的清醒狗的胃酸分泌的抑制作用要比西咪替丁、雷尼替丁持续时间长，约为西咪替丁的1.3-1.5倍，最大效力约为西咪替丁的40倍，雷尼替丁的8倍。实验证明在抑制基础胃酸分泌和由五肽胃泌素引起胃酸分泌方面，本品5mg的作用强度相当于西咪替丁300 mg，持续时间在7小时以上，对夜间胃酸分泌的抑制作用极为显著。对麻醉狗，本品也显示出比西咪替丁和雷尼替丁强的酸分泌抑制作用。其基础胃酸和刺激后胃酸分泌的抑制效应与剂量有关，40 mg的剂量可获得最大抑制作用，抑制峰值出现于给药后1-3.5小时，持续时间10-12小时。碳酸钙主要的作用是作为制酸剂，并治疗病人的胃酸过多、胃炎和消化性溃疡。作用迅速、效果延长且有很高的中和力。制酸剂中常含氢氧化镁，例如氢氧化镁铝凝乳是氢氧化镁和氢氧化铝的复方制剂，是治疗消化性溃疡、胃炎、胃灼热和胃酸过多症的制酸剂。

　　2、毒理

　　法莫替丁：小鼠及大鼠的急性LD50(mg/kg)，口服均>800,静脉注射分别为434-442及559-563。大鼠和狗口服本品进行亚急性、慢性毒性试验均未见病理组织变化。本品无致畸性、致癌性。也未发现抗雄激素作用。大鼠消化道、肾、肝、下颌腺及胰腺有高浓度分布。有高浓度向乳汁移行，几不向胎儿移行。胆汁排泄量少。主要随尿排泄。对大鼠及狗均未见抑制药物代谢酶的作用。