本品口服后吸收迅速彻底，1～2小时内达峰值血药浓度，半衰期为10小时。西沙必利主要通过CYP3A4酶代谢。经氧化脱烃基和芳香族的羟基化作用被广泛地代谢，几乎全部的代谢产物近似均等地经粪便、尿排泄，哺乳期乳汁排泄很少。
口服给药的绝对生物利用度约40%，血药浓度随口服剂量(5～20mg)成比例增加。
在稳定状态下，口服5mg每日三次和10mg每日三次。早晨服药前的血药浓度与晚上的峰值浓度分别波动在10～20ng/ml～30～60ng/ml与20～40ng/ml～50～100ng/ml之间。
药代动力学和稳态血浆浓度与治疗持续时间无关，伴用西咪替丁可以略微增加本品的口服生物利用度。
本品可以广泛地与血浆蛋白结合(97.5%)。
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