文献报道，单硝酸异山梨酯口服吸收迅速，服药后1小时血药浓度达峰值，单次服用本品20mg片剂的Cmax为360μg/L，食物对本品的吸收没有影响，无肝脏首过效应，生物利用度可达90-100%，半衰期为4-5小时，血浆蛋白结合率低(<4%)。单硝酸异山梨酯在肝脏几乎完全被代谢，脱硝后几乎全部以代谢产物异山梨醇(大约为37%)和右旋山梨醇(大约7%)的形式经肾由尿排出体外，此外25%以葡萄糖醛酸结合物形式排出，只有约2%的药物以原形排出，粪便中排出<1%，其代谢产物都无扩血管作用。肝病患者不出现蓄积现象。有证据表明，健康受试者和患慢性稳定性心绞痛患者的血液特性相似。单硝酸异山梨酯可经透析清除。
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