口服利培酮上市前的临床试验中有8例药物急性过量的报道，其剂量估计为20-300mg，且无死亡案例。一般来说，所报道的过量时的正装和体征均为其药理作用的延伸所致，包括嗜睡和镇静、心动过速和低血压、以及锥体外系症状。在一例约240mg的药物过量病例中，伴有低钠血症、低钾血症、QT间期延长和QRS波变宽。在另外一例约36mg药物过量病例中，伴有癫痫发作。
急性过量时，可能是多种药物导致的结果。口服利培酮上市后的经验中有药物急性过量的报道，其剂量估计高达360mg。一般来说，常报道的症状和体征均为利培酮已知药理作用的放大，即嗜睡和镇静、心动过速、低血压和锥体外系症状。上市后报道的、暂与口服利培酮过量有关的其他不良事件（尚无必然因果关系），包括扭转性室速、QT间期延长、惊厥和心肺骤停及罕见的多种药物过量有关的死亡。
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