香豆素类抗凝剂：在使用卡培他滨并伴随华法林及苯丙香豆素等香豆素衍生物类抗凝剂治疗的患者中，已有凝血指标改变和/或出血的报道。这些情况发生于卡培他滨治疗后数天至数月内，一些患者出现在卡培他滨停用1 月内。在一项药物相互作用的研究中，单次服用20mg 华法林后给予卡培他滨治疗，S-华法林的平均AUC 增加57%，INR 增加91%。对使用卡培他滨同时口服香豆素类衍生物抗凝剂的患者，应常规监测其抗凝参数（INR 或PT），并相应调整抗凝剂的剂量。
细胞色素P-450 2C9 底物：除了华法林外，卡培他滨与其他已知经细胞色素P-450 2C9 代谢药物间的相互作用尚未进行正式研究。卡培他滨应慎与此类药物同用。
苯妥英：据报道，卡培他滨和苯妥英同时服用会增加苯妥英的血浆浓度。患者出现与苯妥英钠水平升高相关的不良反应。尚未进行卡培他滨与苯妥英药物相互作用的正式研究，但推测相互作用的机制可能为卡培他滨抑制CYP2C9 同工酶（见香豆素类抗凝剂）。对使用卡培他滨同时服用苯妥英的患者，应常规监测苯妥英的血浆浓度。
药物-食物相互作用：在所有的临床试验中都指导患者在餐后30 分钟内服用卡培他滨。现有的安全性和疗效资料都是基于与食物一同服用，因此建议卡培他滨与食物一同服用。
制酸剂：在癌症患者中研究了一种含氢氧化铝和氢氧化镁的制酸剂（Maalox）对卡培他滨药代动力学的影响。卡培他滨及其一种代谢产物（5'-DFCR）的血浆浓度轻微增加；对三种主要代谢产物（5'-DFUR、5-FU 和FBAL）没有影响。
甲酰四氢叶酸（亚叶酸）：在癌症患者中研究了甲酰四氢叶酸对卡培他滨药代动力学的影响，结果显示其对卡培他滨及其代谢产物的药代动力学无影响。但甲酰四氢叶酸对卡培他滨的药效学有影响，且可能增加卡培他滨的毒性。
索夫立定及其同型物：文献显示，由于索夫立定对二氢嘧啶脱氢酶的抑制作用，索夫立定与5-氟尿嘧啶药物间存在显著的临床相互作用。这种相互作用导致氟嘧啶毒性升高，有致死的可能。因此，卡培他滨不应与索夫立定及其同型物（如溴夫定）同时给药（见【禁忌】）。在结束索立夫定及其类似物治疗（如溴夫定）到开始卡培他滨治疗之间必须有至少4 周的等待期。
奥沙利铂：奥沙利铂与卡倍他滨联合用药时（伴有或不伴有贝伐单抗），卡倍他滨或其代谢物，游离铂或总铂的暴露量无临床上显著差异。
贝伐单抗：贝伐单抗对卡倍他滨或其代谢物的药代动力学参数无显著临床意义的影响。
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