托拉塞米为高效髓袢利尿药，作用于髓袢升支粗段，抑制髓质部及皮质部对Cl-的重吸收引起利尿，通过阻止髓袢升支粗段对Cl-、Na+的主动重吸收而发挥利尿及排钠作用，其排尿量、排Na+及Cl-量与药物剂量线性相关。与呋塞米相比，托拉塞米利尿作用起效快、作用持续时间长、排钾作用弱，10～20mg托拉塞米的利尿作用相当于40mg呋塞米、1mg布美他尼。作用强度至少是呋塞米的2倍。 [1]
1、利尿作用
人体试验证实，10mg托拉塞米的利尿作用与20～40mg呋塞米（furosemide）和1mg布美他尼（bumetanide）相当，其利尿阈剂量2.5mg。口服后40min至数小时内利尿作用明显，尿量呈剂量依赖性增加，4h内达利尿高峰，随后药效减弱，但降压速度明显慢于呋塞米。健康人静脉和口服用药，作用可维持6～8h。
2、排Na+作用
托拉塞米抑制亨氏袢对Na+和Cl-的重吸收，而远端肾段不能完全代偿，故产生排Na+和利尿作用。排Na+的阈剂量为2.5mg。治疗剂量范围内，Na+和托拉塞米的排泄速率之间呈对数一线性反应曲线。该品20mg显著增加各时间段和24h的总排Na+量，而该品10mg或呋塞米40mg仅在前4h内明显增加排Na+量。健康志愿者静注20mg托拉塞米，1h内开始排Na+，1～2h达高峰，6h内Na+排出最多，此后排Na+减少，低于基础排Na+量。
3、排K+作用
托拉塞米的排K+作用弱于其他袢利尿剂。托拉塞米缺乏在近曲小管对磷或糖类的重吸收活动，而K+的重吸收也在近曲小管，由此推测排K+量减少。另一方面，也可能与该品的抗醛固酮作用有关，其排K+作用相对弱于其排Na+作用，因此尿Na+/K+增加。呋塞米的排K+作用是该品的3倍。但在临床上监测血K+及尿排K+量，托拉塞米与呋塞米没有显著差异。
4、其他作用
用托拉塞米长期治疗血Mg2+无临床意义的变化，服药后24h内Mg2+的变化直接与排K+有关，因此，目前对Mg2+的作用尚无定论。在托拉塞米作用期间内，尿Ca2+和尿Cl-的丢失与尿Na+的排泄平行。24h内尿Ca2+和Cl-的排泄率在托拉塞米10.20mg和呋塞米40mg之间无显著差异，血Ca2+和血Cl-无变。对尿酸、尿素、肌酐的排出亦无明显影响。
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