多数患者在服用本品期间会出现一些不良反应,但绝大多数属轻到中度。考虑到疾病本身也会产生症状,常难以明确他们的因果关系。
在CML的临床试验过程中,因药物相关的不良反应而停药者,在α-干扰素治疗失败的慢粒慢性期患者中仅占1%,加速期中约占2%,慢粒急变期占5%。
在GIST临床试验中,因药物相关的不良事件而停药者占3.4%。
在CML和GIST病人中,最常见与药物治疗相关的不良事件有轻度恶心(50-60%),呕吐,腹泻、腹痛、乏力、肌痛、肌痉挛及红斑,这些不良事件均容易处理。
所有研究中均报告有浮肿和水潴留,发生率分别为47-59%和7-13%,其中严重者分别为1-3%和1-2%。大多数患者的浮肿表现为眶周和下肢浮肿。
也有报告为胸水、腹水、肺水肿和体重迅速增加的。
这些事件通常可采用暂停使用本品,用利尿剂或给予某些支持治疗而缓解。个别患者情况严重,甚至威胁生命。有1例慢粒急变患者因并发胸水、充血性心力衰竭和肾功能衰竭的复杂临床情况而死亡。这些不良反应的发生率与剂量有一定关系,多见于每天>600毫克时。
按系统器官分类及发生的频度,将不只是发生于个别患者的不良反应罗列如下。
频度的定义(CIOMS分类法)为:很常见:>10%,常见:>1% ≤10%,偶见:>0.1% ≤1%,罕见:<0.01% ≤0.1%,非常罕见≤0.01%。
全身性异常
很常见:周身浮肿(56%)、疲劳(15%)
常见:水潴留、发热、疲劳、畏寒和体重增加
不常见:不适、出血
传染病/感染
不常见:败血症、肺炎、单纯疱疹、带状疱疹和上呼吸道感染
血液与淋巴系统异常
很常见:中性粒细胞减少(14%)、血小板减少(14%)和贫血(11%)
常见:发热性中性粒细胞减少
不常见:全血细胞减少、骨髓抑制
代谢和营养失衡
常见:食欲不振
不常见:脱水、高尿酸血症、低钾血症、食欲增加、食欲降低、痛风,低磷酸盐血症
罕见:高钾血症,低钠血症
精神异常
不常见:抑郁、焦虑、性欲降低
神经系统异常
很常见:头痛(11%)
常见:头晕、味觉障碍、感觉异常、失眠
不常见 :脑溢血、晕厥、周围神经病变、感觉减退、嗜唾、偏头痛
记忆损害
罕见:脑水肿、颅内压增高
眼异常
常见:结膜炎、流泪增多、视力模糊
不常见:眼刺激症状、结膜下出血、眼干、眶周浮肿。
罕见:黄斑水肿、视神经乳头水肿、视网膜出血
耳和迷路异常
不常见:头晕、耳鸣
心脏异常
不常见:心力衰竭、肺水肿、心动过速
血管异常
不常见:血肿、高血压、低血压、潮红、四肢发冷
呼吸道、胸和纵隔异常
常见:鼻衄、呼吸困难
消化系统异常
很常见:恶心(51%)、呕吐(25%)、腹泻(25%)、消化不良(13%)、腹痛(14%)
常见:腹胀、胀气、便秘、胃食道反流、口腔溃疡
不常见:胃肠道出血、黑便、腹水、胃溃疡、胃炎、嗝逆、口干
罕见:结肠炎
肝胆系统异
常见:肝酶升高
不常见:黄疸、肝炎、高胆红质血症
罕见:肝衰竭
皮肤和皮下组织异常
很常见:周身浮肿(32%)、皮炎/湿疹/皮疹(26%)
常见:颜面浮肿、眶周浮肿、瘙痒、红皮症、皮肤干燥、毛发稀少、盗汗
不常见:瘀斑、挫伤、多汗、荨麻疹、指甲断裂、光过敏反应、紫癜、脱发、唇炎、皮肤色素沉着过多、皮肤色素沉着过少、牛皮癣、剥脱性皮炎和大疱疹
罕见:血管神经性水肿、小疱疹、Steven-Johnson综合征
骨骼肌、结缔组织和骨异常
很常见:肌痉挛、疼痛性肌痉挛(36%)、骨骼肌肉痛(14%)
常见:关节肿胀
不常见 :坐骨神经痛、关节肌肉僵硬
肾和泌尿系统异常
不常见:肾衰、肾区痛、尿频、血尿
生殖系和乳房异常
不常见:男性乳房女性化、乳房肿大、阴囊水肿、月经过多、乳头疼痛、性功能障碍
研究中的检查
不常见:体重减轻