关于β┐内酰胺类抗生素的简介

　　β-内酰胺类抗生素在治疗呼吸道感染中应用最广泛。主要包括青霉素类、头孢菌素类、其他非典型β-内酰胺类抗生素如头霉素类、单酰胺类、碳青霉烯类等。新一代头孢菌素类抗生素与过去一些抗生素比较，药代动力学较好，对细菌水解酶如β-内酰胺酶相对稳定，治疗各种革兰阴性和阳性需氧菌所致的呼吸道感染有效。内酰胺酶抑制剂如棒酸、舒巴坦等很少单独应用，与药代动力学较好的β-内酰胺类抗生素合用能明显增加其抗菌活性，减少耐药菌株的产生，阿莫西林与替卡西林联合棒酸的复合制剂奥格门丁和特美汀已开始应用于临床。泰能是一种新型广谱β-内酰胺类抗生素，具有强力抑制细菌细胞壁合成的作用，对临床上大多数重要的革兰阳性和阴性需氧菌以及厌氧菌均有强效杀菌活性，对革兰阴性杆菌引起的院内感染败血症以及由于免疫功能缺陷所导致的严重细菌性感染具有显著临床疗效。麦罗培能与亚胺培能结构相似，都是碳青霉烯类药物，但与其前体不同，对内酰胺酶高度稳定，不需与酶抑制剂合用，因此酶抑制剂可用于治疗一些院内重症感染。口服头孢菌素族抗生素日益增多，尽管比早期化合物价格昂贵，但其抗菌活性强，口服吸收良好，对β-内酰胺酶稳定性强。头孢克罗作为流感嗜血杆菌的头号克星，对肺炎球菌肺炎的有效性已被临床实践和动物试验证实，对摩拉卡他菌的敏感性亦有文献报道。第3代口服头孢菌素类抗生素如头孢克肟、头孢噻腾、头孢美他酯等已在许多国家得到应用，对一些早期院外感染病原体有效。对下呼吸道感染常见致病菌敏感的青霉素、氨苄西林逐渐耐药，主要是由于内酰胺酶的产生，通过基因分析发现这种耐药性来源于单个克隆，大部分是血清型6B。在治疗严重肺炎病人时，一旦耐药性产生即应换用第3代头孢菌素或大环内酯类抗生素，因此检测这种耐药性的产生以便于早期控制，在临床上尤为重要。