苯二氮䓬类是1，4-苯二氮䓬的衍生物。主要作用于脑干网状结构和大脑边缘系统（包括杏仁核、海马等）。脑内有两类神经元可影响情绪反应，并互相制约，去甲肾上腺素能神经元增加焦虑反应，而5-羟色胺能神经元则抑制之。苯二氮䓬类药可增加脑内5-羟色胺水平，并增强另一种抑制性递质，γ-氨基丁酸（GABA）的作用。GABA可抑制去甲肾上腺素能神经元的作用。本类药物由于毒性小，临床用途多，已逐渐替代巴比妥类药，成为当前临床应用最广的镇静催眠药。
本类药物对中枢神经系统有着广泛的抑制作用，产生镇静、催眠和抗惊厥等作用。一般来讲，镇静与催眠并无严格的不同，常因剂量不同而产生不同的效果。小剂量时产生镇静作用，使患者安静，减轻或消除激动、焦虑不安等；中等剂量时可引起近似生理性睡眠；大剂量时可产生抗惊厥、麻醉作用。本类药物长期使用，几乎都可以产生耐受性和依赖性，突然停药可产生戒断症状，故应严格控制用药，避免长期使用。
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