1、吸收
口服本品几乎被完全吸收(大于95%)，半衰期平均约为20分钟。
2、分布
托烷司琼和血浆蛋白的结合率为71%(主要是α1-糖蛋白)，这种结合是非特异性的。成人的分布容积为400～600升，3～6岁儿童约为145升，7～15岁约为265升。
3、代谢
用药后3小时内达到血浆峰浓度。药物剂量不同绝对生物利用度也有差别，剂量为5mg时，绝对生物利用度约为60%；剂量为45mg时，则更高(接近100%)。儿童体内药物的绝对生物利用度及终末期半衰期与健康志愿者的水平相似。
托烷司琼在其吲哚环的5，6或7位被羟基化而代谢，随后被葡萄糖醛酸化或与硫酸根结合通过尿液或胆汁排出体外(尿液∶粪便=5∶1)。代谢物与5-HT3受体的亲和力很低，与药物的药理作用基本无关。托烷司琼的代谢与司巴丁/多聚异喹胍相关(细胞色素P450 II D6)，高加索人种中约有8%缺乏这种酶。
反复应用本品10mg以上、每日两次会导致肝脏中与托烷司琼代谢相关的酶系饱和，尽管不会超过慢代谢者最佳耐受水平的上限，但这仍会导致剂量相关的血浆浓度的上升。每日应用一次5mg本品用于预防细胞毒性药物所引起的恶心、呕吐，而不会引起临床相关的蓄积作用。
4、消除
正常代谢者消除相(β相)半衰期约为8小时，而慢代谢者为45小时。
总清除率为1L/min，肾脏清除约占10%。慢代谢者的总清除率仅为0.1～0.2L/min，但肾脏清除率不变。这种非肾脏清除率的下降导致终末半衰期延长4～5倍，AUC的值升高5-7倍。而Cmax和分布容积与正常代谢者无显著差别。慢代谢者尿液中排出的药物原形要高于正常代谢者。
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