分别口服氮卓斯丁1mg、2mg、3mg和4mg后，在3-4 小时达血浆峰值浓度，峰值浓度分别为0.6ng/ml、1.1ng/ml、2.0ng/ml和l2.7ng/ml。每日两次，每次3mg连续口服3-4天可使血浆浓度稳定在3-4ng/ml；口服1-3mg 时达血浆峰值浓度时间为4小时，口服4mg时为5小时。氮卓斯丁的生物半衰期约为16-25小时。 口服后以肝脏代谢为主，生物利用度78%，成年健康人一次口服10mg，72小时内仅有2.5%以原形从尿中排出，1.2%从粪便排出；口服4.4mg时，120小时内经肾脏排泄25%, 经消化道排泄为53.2%。代谢产物中的去甲基盐酸氮卓斯汀为活性成分，半衰期约为42小时。
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