1、药理作用：琥乙红霉素为大环内酯类抗生素，是一酯化的红霉素，在体内分解释放出红霉素而发挥抗菌作用。其抗菌谱、抗菌活性与红霉素相同。红霉素的作用机理是通过与敏感菌的50S核糖体亚基结合，从而抑制蛋白质的合成。
动物体外试验和临床感染治疗中证实，本品对下列细菌有抗菌活性。
革兰氏阳性菌：白喉杆菌、极小棒杆菌、产单核细胞李斯特菌、金黄色葡萄球菌（使用中可能会产生耐药性）、肺炎链球菌、化脓链球菌。
革兰氏阴性菌：百日咳杆菌、嗜肺性军团杆菌、淋球菌。
其他菌：沙眼衣原体、痢疾阿米巴、肺炎支原体、梅毒螺旋体、解脲脲原体。
体外试验表明：红霉素对克林霉素、林可霉素剂氯霉素有拮抗作用；许多流感嗜血杆菌对单用红霉素耐药，但是对联合使用磺胺敏感；在治疗过程中，葡萄球菌可能会对红霉素产生耐药性。
2、毒理研究：未进行动物的遗传毒性研究。
生殖毒性试验表明，大鼠经口给予占食物总量0.25%的红霉素碱，未见对动物生育力和胚胎发育有明显影响，但是动物与人的相关性尚无临床研究的支持。
大鼠经口给予红霉素琥乙酯和红霉素碱，时间为2年，未见本品对肿瘤发生率有明显的影响。
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