药代动力学
本品中的SMZ和TMP口服后自胃肠道吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，血药峰浓度(Cmax)在服药后1～4小时达到。给予TMP160mg，SMZ800mg一日服用2次，3日后达稳态血药浓度，TMP为1.72mg/L，SMZ的血浆游离浓度及总浓度分别为57.4mg/L和68.0mg/L。SMZ及TMP均主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。
单剂口服给药后0～72小时内自尿中排出SMZ总量的84.5%，其中30%为包括代谢物在内的游离磺胺；TMP以游离药物形式排出66.8%。SMZ和TMP两药的排泄过程互不影响。
SMZ 和TMP的血消除半衰期(t1/2?)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，半衰期延长，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至痰液、中耳液、阴道分泌物等全身组织和体液中。并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。也可穿过血胎盘屏障，进入胎儿血循环并可分泌至乳汁中。
注意事项
（l）因不易清除细菌，下列疾病不宜选用本品作治疗或预防用药
①中耳炎的预防或长程治疗。
②A组溶血性链球菌扁桃体和咽炎。
（2）交叉过敏反应。对一种磺胺药呈现过敏的患者对其他磺胺药也可能过敏。
（3）肝脏损害。可发生黄疸、肝功能减退，严重者可发生急性肝坏死，故有肝功能损害患者宜避免应用。
（4）肾脏损害。可发生结晶尿、血尿和管型尿，故服用本品期间应多饮水，保持高尿流量，如应用本品疗程长、剂量大时，除多饮水外，宜同服碳酸氢钠，以防止此不良反应。
失水、休克患者应用本品易致肾损害，应慎用或避免应用本品。肾功能减退患者不宜应用本品。
（5）对呋塞米、砜类、噻嗪类利尿药、磺脲类、碳酸酐酶抑制药呈现过敏的患者,对磺胺药亦可过敏。
（6）下列情况应慎用：缺乏葡萄糖-6-磷酸脱氢酶、血卟啉症、叶酸缺乏性血液系统疾病、失水、艾滋病、休克患者。
（7）用药期间须注意检查
①全血象检查,对疗程长、服用剂量大、老年、营养不良及服用抗癫痫药的患者尤为重要。
②治疗中应定期尿液检查(每2～3日查尿常规一次)以发现长疗程或高剂量治疗时可能发生的结晶尿。
③肝、肾功能检查。
（8）严重感染者应测定血药浓度,对大多数感染患者游离磺胺浓度达50～150?g/ml（严重感染120～150?g/ml）可有效。总磺胺血浓度不应超过200?g/ml，如超过此浓度，不良反应发生率增高。
（9）不可任意加大剂量、增加用药次数或延长疗程，以防蓄积中毒。
（10）由于本品能抑制大肠杆菌的生长，妨碍B族维生素在肠内的合成，故使用本品超过一周以上者，应同时给予维生素B以预防其缺乏。
（11）如因服用本品引起叶酸缺乏时，可同时服用叶酸制剂，后者并不干扰TMP的抗菌活性，因细菌并不能利用已合成的叶酸。如有骨髓抑制征象发生，应即停用本品，并给予叶酸3～6mg肌注，一日1次，使用2日或根据需要用药至造血功能恢复正常，对长期、过量使用本品者可给予高剂量叶酸并延长疗程。
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