血小板激活、粘附和聚集是粥样斑块破裂表面动脉血栓形成的关键性起始步骤，血栓形成是急性冠脉缺血综合症即不稳定型心绞痛及心肌梗塞以及冠脉血管成形术后心脏缺血性并发症的主要病理生理学问题。
盐酸替罗非班是一种非肽类的血小板糖蛋白IIb/IIIa受体的可逆性拮抗剂，该受体是与血小板聚集过程有关的主要血小板表面受体。盐酸替罗非班阻止纤维蛋白原与糖蛋白IIb/IIIa结合，因而阻断血小板的交联及血小板的聚集。
体外试验显示，盐酸替罗非班可抑制二磷酸腺苷（ADP）诱导的血小板聚集及延长健康受试者和冠心病患者的出血时间（BT），这表明盐酸替罗非班可强效抑制血小板功能。抑制的时间与药物的血浆浓度相平行。停用盐酸替罗非班注射液后，血小板功能迅速恢复到基线水平。
盐酸替罗非班注射液以0.15μg/kg/min的速度输注4小时，与阿司匹林合用可近乎最大程度地抑制血小板聚集，对延长出血时间有轻度的相加作用。
在不稳定型心绞痛患者，盐酸替罗非班静脉两步输注方案（在肝素及阿司匹林应用条件下负荷输入0.4μg/kg/min 30分钟，而后0.1μg/kg/min至48小时），于输注期间可以抑制体外ADP诱导的血小板聚集约90%及延长出血时间2.9倍。在30分钟负荷输注时可迅速抑制并在输注期间保持这种抑制程度。
在冠脉血管成形术患者中应用盐酸替罗非班，两步静脉输注方案（负荷量10μg/kg静脉推注，在5分钟内推注完毕，而后以0.15μg/kg/min维持输注16-24小时），与肝素及阿司匹林联用，几乎对所有患者都可达到抑制体外ADP诱导的血小板聚集大于90%。5分钟推注并维持输注可快速达到近乎最大程度的抑制。停止输注替罗非班后，血小板功能迅速恢复到基线水平。
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