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概述培哚普利吲达帕胺片的药代动力学

2023.9.13
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coco5517

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  1、与百普乐相关:

  联合使用培哚普利和吲达帕胺与分别单独使用相比,无药代动力学的改变。

  2、与培哚普利相关:

  培哚普利口服后吸收迅速。吸收量为服用量的65  -70%。

  培哚普利水解成为一种特异性的血管紧张素转化酶抑制剂-培哚普利拉。

  培哚普利拉生成量受饮食的影响。血浆培哚普利拉达峰浓度的时间是3-4 小时。血浆蛋白的结合率少于30%, 而且为浓度依赖性。

  连续每天一次服用培哚普利,平均于4 日后达到稳态浓度。培哚普利拉的有效清除半衰期大约为24 小时。

  无论是肾功能不全的患者或老年患者,当肌酐清除率< 60 毫升/ 分时, 血浆培哚普利拉浓度明显升高。在心功能不全的患者中药物的清除减慢。

  培哚普利的血液透析清除率为70 毫升/ 分钟。

  在肝硬化患者中,培哚普利药代动力学有所改变:母体分子的肝清除率减半。但是培哚普利拉的生成量并不减少,因此无需调整剂量。

  血管紧张素转化酶抑制剂可通过胎盘。

  3、与吲达帕胺相关:

  吲达帕胺经消化道快速完全吸收。

  在人体,口服约一个小时后可达到血浆峰值水平。血浆蛋白结合率为79%。

  清除半衰期为14-24 小时(平均值为18 个小时)。重复给药不引起药物的蓄积。无活性的代谢产物主要通过尿(剂量的70%)和粪便(22%)排出。

  在肾功能不全的患者中,药代动力学无改变。

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