据文献报道，地匹福林是肾上腺素的前药(Pro-drug)，本身无生物活性，进入眼组织后在催化酶的作用下，迅速水解成肾上腺素而发挥生物效应，引起散瞳、降眼压。
本品具有高度脂溶性，滴眼液滴眼后极易透过角膜屏障进入眼内。研究证明地匹福林的眼内通透性比肾上腺素强10~17倍。0.1%地匹福林的降眼压作用与1%肾上腺素相当、比2%肾上腺素略低，但散瞳作用与2%肾上腺素相当。降眼压作用与肾上腺素一样系通过减少房水分泌和改善房水流畅系数奏效。
0.1%地匹福林溶液一滴滴眼后，30分钟开始降眼压，1～2小时获最大作用，维持约10～12小时。
与毛果芸香碱或β-肾上腺素受体阻滞剂联合应用有相加作用。
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