匹罗杰是一种节后拟胆碱药，能直接作用于M胆碱受体，使胆碱能神经节后纤维兴奋，产生毒蕈碱样作用。
1.滴眼液滴眼后直接作用于瞳孔括约肌和睫状肌的胆碱受体，使这两种平滑肌收缩，导致瞳孔缩小和睫状肌痉挛。睫状肌收缩导致房水排出阻力减少，使青光眼的眼压下降。对开角型青光眼，匹罗杰通过缩瞳降低眼压的确切机制还不十分清楚，但睫状肌的收缩可扩大小梁间的空间，促进房水的排出。对闭角型青光眼，则通过缩瞳使虹膜根部远离小梁，房角开放，从而减少小梁网的阻力。匹罗杰也可能有抑制房水生成的作用。匹罗杰降眼压的幅度与用药前的眼压水平成正比，所以主要对青光眼有降眼压作用，对正常眼压者作用不明显。
2.全身用药后，能促进汗腺、涎腺、泪腺、胃肠道腺体和呼吸道黏液腺的分泌；使胃肠道、胆道、膀胱、呼吸道、子宫等平滑肌兴奋；对心血管系统有抑制作用，静脉小剂量注射即可引起血压下降。在囊性纤维化和麻风的诊断试验中，匹罗杰用作发汗剂。
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