1、药理作用
盐酸特比萘芬是一种具有广谱抗真菌活性的丙烯胺类药物,能特异地干扰真菌固醇的早期合成,高选择性地抑制真菌的麦角鲨烯环氧化酶,使真菌细胞膜形成过程中麦角鲨烯环氧化反应受阻,从而达到抑制或杀灭真菌的作用。
2、毒理研究
重复给药毒性:大鼠和犬连续1年经口给予盐酸特比萘芬,剂量达100mg/kg/日时,未见明显毒性反应,在更高剂量下表现出一定的肝、肾毒性。
遗传毒性:体外和体内遗传毒性试验结果未见盐酸特比萘芬有致突变性。
生殖毒性:大鼠和家兔试验结果表明,盐酸特比萘芬对生育力和生殖参数无不良影响,也未见胚胎毒性(致畸性)。
致癌性:小鼠连续2年经口给予盐酸特比萘芬,剂量达130mg/kg/日(雄鼠)和150mg/kg/日(雌鼠)时,未见给药引起的肿瘤形成或其它异常;大鼠连续2年经口给予盐酸特比萘芬,高剂量(69mg/kg/日)组雄鼠可见肝部肿瘤发生率增加,这可能与过氧化物酶体增生具有种属特异性有关,因为在小鼠的致癌性试验和小鼠、狗和猴的其它试验中均未见以上变化。
眼毒性:在较高剂量下,可见猴的眼折射异常(无毒性反应剂量为50mg/kg),这些异常与眼组织中特比萘芬代谢物的存在有关,停药后即可消失,且无组织学改变。