EMD638683,1181770-72-8

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EMD638683

MCE 国际站：EMD638683

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-15193

CAS：1181770-72-8

纯度：99.89%

存储条件：粉末 -20°C 3 年 4°C 2 年 溶剂中 -80°C 2 年 -20°C 1 年

运输条件：美国大陆的室温；其他地方可能有所不同。

产品活性：EMD638683 是具有高度选择性的 SGK1 抑制剂，IC50 值为 3 μM。

生物活性：EMD638683 是一种高度选择性的 SGK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 3 μM。 IC50 和目标：IC50：3 μM (SGK1)^[1] 体外： EMD638683 是一种 SGK1 抑制剂。 EMD638683 抑制 NDRG1（N-Myc 下游调节基因 1）磷酸化，这种作用需要在细胞培养基中加入 3.35±0.32 μM EMD638683 才能达到半数最大效应 (IC₅₀)。 EMD638683 对 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)、丝裂原和应激激活蛋白激酶 1 (MSK1)、蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PKR2) 和 SGK 亚型 SGK2 和 SGK3 也有抑制作用 ^[1].在对照和 EMD638683 (50 μM) 处理的 CaCo-2 细胞中，辐射显着增加了经历晚期细胞凋亡的 CaCo-2 细胞的百分比。单独使用 EMD638683 处理往往会提高凋亡 CaCo-2 细胞的百分比。辐射后，经 EMD638683 处理的凋亡 CaCo-2 细胞的百分比明显高于凋亡对照细胞的百分比。因此，EMD638683 处理显着增强了辐射后的细胞凋亡^[2]。 体内与安慰剂治疗的小鼠相比，EMD638683 治疗的小鼠的结肠显着更长且结肠重量显着降低，这一发现表明 EMD638683 对肿瘤有影响化学致癌作用后的生长。此外，EMD 治疗组的胃重量显着降低。最重要的是，通过 EMD638683 治疗^[2]，显着减少了致癌治疗后发展为肿瘤的数量。 EMD638683（20 mg/kg，灌胃）防止野百合碱 (MCT) 诱导的大鼠肺血管重塑的进展。血液动力学特征显示，EMD638683 治疗可降低右心室收缩压 (RVSP)（15.8±2.5 vs. 28.2±3.1 mmHg；P<0.05；n=6）和右心室肥厚指数（RVHI）（0.27±0.02 vs. 0.41±0.06） ;P<0.05；n=6) 与车辆剂量控制相比^[3]。

体外：EMD638683 是一种 SGK1 抑制剂。EMD638683 抑制 NDRG1 (N-Myc 下游调节基因 1) 磷酸化，这种作用需要在细胞培养基中加入 3.35 μM EMD638683 才能达到半数最大效应 (IC50)。EMD638683 对 cAMP 依赖性蛋白激酶 (PKA)、丝裂原和应激激活蛋白激酶 1 (MSK1)、蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PKR2) 和 SGK 亚型 SGK2 和 SGK3 也有抑制作用[1]。在对照和 EMD638683 (50 μM) 处理的 CaCo-2 细胞中，辐射显著增加了经历晚期细胞凋亡的 CaCo-2 细胞的百分比。单独使用 EMD638683 处理往往会提高凋亡 CaCo-2 细胞的百分比。辐射后，经 EMD638683 处理的凋亡 CaCo-2 细胞的百分比明显高于凋亡对照细胞的百分比。因此，EMD638683 处理显著增强了辐射后的细胞凋亡[2]。 MCE尚未独立证实这些方法的准确性。仅供参考。

体内：EMD638683 处理小鼠的结肠明显更长，结肠重量明显低于安慰剂处理小鼠，这一发现表明 EMD638683 对化学致癌作用后的肿瘤生长有影响。此外，EMD 处理组的胃重量显著降低。最重要的是，通过 EMD638683 处理，显著减少了致癌处理后发展为肿瘤的数量[2]。EMD638683 (20 mg/kg，灌胃) 防止野百合碱 (MCT) 诱导的大鼠肺血管重塑的进展。血液动力学特征显示，EMD638683 处理可降低右心室收缩压 (RVSP) (15.8 vs. 28.2 mmHg；P[3]。 MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

动物实验：大鼠和小鼠[3] 通过给 2 月龄雄性 Sprague-Dawley 大鼠单次皮下注射 MCT（60 mg/kg，n=12）诱发 PAH。对照组大鼠给予载体盐水（0.5 mL，皮下注射，n=12）。从 MCT 治疗前 2 天开始，每组 6 只大鼠每天一次胃内注射 EMD638683（20 mg/kg）。用戊巴比妥钠（腹膜内注射 50 mg/kg）对大鼠进行麻醉。在 MCT 注射后 21 天评估右心室收缩压 (RVSP)、右心室肥大和肺血管重塑。 10-12周龄雄性SGK1-/-小鼠及其野生型（WT）同窝仔每周一次皮下注射MCT 60 mg/100 g体重，连续8周，诱发PAH。每组8只小鼠。在最后一次MCT给药后第8天用戊巴比妥钠（腹腔注射50 mg/kg）麻醉小鼠。然后评估RVSP、右心室肥大和肺血管重塑。MCE尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

细胞实验：结肠癌 (CaCo-2) 细胞在标准培养条件 (37°C、5% CO2) 下在含有 10% 胎牛血清、1% 丙酮酸钠、1% 青霉素-链霉素和 1% 非必需氨基酸的完全 DMEM 培养基中生长。将 105 个细胞接种在 6 孔板中，用新鲜培养基培养 24 小时，然后应用 EMD638683 (50 µM) 培养 24 小时。为了进行比较，用溶剂 (0.2 μL DMSO) 处理细胞，并在每组实验中分析一个溶剂对照。随后将细胞暴露于 3.18 分钟辐射 (3 灰度)。在有或没有 EMD638683 (50 µM) 的情况下进一步孵育 72 小时后，使用流式细胞术分析细胞[2]。MCE 尚未独立证实这些方法的准确性。它们仅供参考。

IC50 & Target：SGK1

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参考文献：

[1]. Ackermann TF, et al. EMD638683, a novel SGK inhibitor with antihypertensive potency. Cell Physiol Biochem. 2011;28(1):137-46.
[2]. Towhid ST, et al. Inhibition of colonic tumor growth by the selective SGK inhibitor EMD638683. Cell Physiol Biochem. 2013;32(4):838-48.
[3]. Xi X, et al. Serum-glucocorticoid regulated kinase 1 regulates macrophage recruitment and activation contributing to monocrotaline-induced pulmonary arterial hypertension. Cardiovasc Toxicol. 2014 Dec;14(4):368-78.
[4]. Zhou H, et al. Inhibition of serum- and glucocorticoid-inducible kinase 1 enhances TLR-mediated inflammation and promotes endotoxin-driven organ failure. FASEB J. 2015 Sep;29(9):3737-49.