任何升高“坏胆固醇”LDL-C的药物都可以使胆固醇水平恶化,任何降低“好胆固醇”HDL-C的药物也可以使胆固醇水平恶化。因为HDL-C对LDL-C的比率（好对坏的比率）也被认为是一个心血管疾病危险因素的预测因子。
以下是恶化胆固醇水平的药物：
1. 合成代谢激素类
包括睾丸激素，可升高LDL-C。这类药用于几种情况，最常用于睾丸激素水平下降的男性。这类药也包括类固醇激素，某些专业和业余运动员常滥用。
2. 类视黄醇
用于某些皮肤科情况如银屑病、严重痤疮，可升高LDL-C。
3. 孕激素类
特别是计划生育药物，能增加LDL-C。因为常和雌激素合用，总体净效果（好对坏胆固醇的比率）可被忽略。
4. 环孢霉素和其他用于器官移植受则的免疫抑制剂
要求仔细监测胆固醇水平。
5. 用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）感染的蛋白酶抑制剂
要注意对胆固醇水平的影响。
6. 皮质类固醇
用于哮喘和某些风湿病，一般导致轻度LDL-C升高。
7. 糖尿病药物
如噻唑烷二酮类（TZDs），如匹格列酮（Actos），美国目前唯一上市的TZD，和罗格列酮（文迪雅，限制运用）可增加LDL-C水平。
8. 利尿剂
如用于治疗高血压的氢氯噻嗪，在某些患者，可轻度增加LDL-C水平（大约15%）。
以上提及的能增加LDL-C水平的药物，同时也降低HDL-C水平。一些老的用于治疗心脏病的β-受体阻滞剂心得安，以及用于各种精神情况的酚噻嗪系药物，可降低HDL-C。皮质类固醇和匹格列酮类有增加HDL-C趋势，这种效果抵消了增加LDL-C水平的负面影响。
以上药物，一定要根据“最佳风险-得益比”原则，在专科医生的指导下服用。
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