胃壁细胞分泌酸是通过膜上的H,K-ATP酶,以H对K交换的方式,将细胞内H泵出。该药吸收入血后,弥散进人胃壁细胞内,与H-K-ATP酶共价结合,不可逆地使泵分子失活。只有当新的泵分子合成并插入到细胞膜上后,胃酸分泌才重新开始。因此,该类药物抑制胃酸的作用强而持久,同时可以使胃蛋白酶的分泌减少。该类药物作用于胃酸分泌的最后一个环节,因此无论是否存在其他刺激胃酸分泌的因素,本类药物均可以有效抑制胃酸的分泌。但是质子泵抑制剂不耐酸,容易在酸性环境中被降解,为避免这种情况,口服剂型多采用胶囊剂、肠溶片等多种制剂,以避开胃酸的破坏。