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肝素在体内的正常作用尚不清楚。肝素通常储存在肥大细胞的分泌颗粒中,仅在组织损伤部位释放到脉管系统中。有人提出,肝素的主要目的不是抗凝,而是在这些部位防御入侵的细菌和其他外来物质。此外,它在许多不同的物种中被观察到,包括一些没有类似凝血系统的无脊椎动物。它是一种高度硫酸化的糖胺聚糖。它具有所有已知生物分子中最高的负电荷密度。