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组蛋白去乙酰化酶抑制剂的抑制剂种类

2022.7.11
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超级艾蛋木啊

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组蛋白去乙酰化酶抑制剂(HDACIs)包括结构不同的化合物,是一组有针对性的抗癌药物。
当下发现的HDACi按其结构分为4类:
一、脂肪酸,如丁酸盐、丁酸苯酯和丙戊酸,其中丙戊酸被用作抗癫痫药物;
二、氧肟酸盐,如TSA是被发现的第1个能抑制HDACs的天然氧肟酸,SAHA 与TSA结构相似,是食品药品管理局批准的第1个可以用于临床的制剂;
三、环肽,如天然产物缩酚酸肽FK-228、 apicidin和环氧肟酸;
四、苯酰胺类,如MS-275、 MGCD0103。有些HDACi如TSA、 SAHA属非选择性,可同时抑制Ⅰ类及Ⅱ类 HDACs;有些 HDACi属于选择性的,如 MS-275对Ⅰ类HDACs的抑制作用强于Ⅲ类HDACs,而对HDAC6、 HDAC8几乎没有影响。但是现阶段对于决定不同HDACs活性的组蛋白特异序列还知之甚少。

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