血浆中有两种激肽原，即高分子量激肽原(分子量76000)和低分子量激肽原(分子量48000)。前者在肽链C末端附近含有组氨酸残基非常集中的肽段，并参与血液凝固反应，能加速激肽释放酶对凝血因子Ⅻ的激活；后者无上述肽段，因而与凝血系统无关。不论高分子量或低分子量的激肽原在其N端部分都含有两个能抑制巯基蛋白酶的活性中心，因而两者都具有抑制巯基蛋白酚的功能。体内也同时存在两种激肽释放酶：即存在于血浆中的激肽释放酶（分子量约10万），只作用于高分子量激肽原，使之释放出舒缓激肽；和存在于颌下腺、胰脏、尿中的组织激肽释放酶(分子量不到3万)。猪胰的激肽释放酶是由232个氨基酸残基所组成的糖蛋白。组织激肽释放酶主要作用于低分子量激肽原，但也能作用于高分子量激肽原，结果均释放出胰激肽。
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